 |
| البنسلينات penicillins بالتفصيل الانواع و الجرعات الدوائية والاستطبابات |
ما هي البنسلينات penicillins و ماهي انواعها و الجرعات الدوائية المستطبة ، سنتحدث في هذه المقالة عن البنسلينات بالتفصيل حيث سنتعرف على تصنيفها و أنواعها و استعمالاتها بالإضافة إلى الجرعة الدوائية لكل نوع منها
تعريف البنسلينات Penicillins
هي صادات حيوية قاتلة للجراثيم أول من لاحظها طالب فرنسي في أواخر القرن التاسع عشر إلا أن ملاحظته لم تؤخذ بعين الاعتبار إلى أن جاء الكسندر فلمنغ عام 1928 و اكتشف فطر البنسلين ثم تمكن العالمان تومي و تشين عام 1948 من استخلاص البنسلين النقي واستعماله سريرياً .تصنيف البنسلينات
1 - طبيعية : بينسلين G + V2 - صنعية :
غروب A
أمبسلين Ampicilline
ميتاسلين Metacilline
أموكساسلين Amoxcilline
أموكساسلين مع حمض الكلافيونات Amoxcilline + clavulinc acide
غروب B
كلوكاسلين Cloxacilline
اوكاسلين Oxacilline
ميثسالين Methicilline
أنواع البنسلينات
البنسلين G
يعتبر ذو طيف محدود ، وهو غير ثابت في الوسط الحامضي . يصل لتركيزه الأعظمي بعد نصف ساعة من إعطائه ، ويزول تأثيره بسرعة .إن إنتاج مركبات أقل انحلالاً يؤخر امتصاص المركب من مكان الحقن ، مما يزيد مدة التأثير.
مثال على ذلك :
- البروكائين بنسلين: المكون من جزيء بروكائين هيدروكلورايد مع جزيء بنسلين G.
- البنزاثين بنسلين : وهو أقل انحلالاً من البروكائين بنسلين ، يعطى بالحقن 0,6 أو 1,2 مليون وحدة دولية . نصف عمره 14 يوم، لكن تركيزه في البلازما أقل من تركيز البنسلين G .
خواص البنسلين G
- قد يؤدي استعماله الى التهاب كولون غشائي كاذب- يستعمل في حالات الانتانات التي لا يمكن فيها إعطاء الدواء عن طريق الفم بسبب متلازمة سوء الإمتصاص أو وجود إقياء .
له أربع مساوئ هي :
ليس له فعالية تجاه العصيات سلبية الغرام .
يتحلمه بالحموض المعدية و بالتالي لا يعطى فموياً .
يتفكك بالبيتالاكتاماز " البنسليناز " .
لدى الكثير من المرضى فرط حساسية تجاهه .
الجرعة الدوائية للبنسلين G
الحقن العضلي والوريدي : البالغ :1,2 -2,4 غ يومياً-(2-4) مليون وحدة مقسمة على 2-4 جرعات باليوم .
الحقن العضلي والوريدي:
الطفل : حتى عمر 12 سنة 100ملغ \كغ \يوم مقسمة على 4 جرعات .
يعبّر عنه بالوحدة الدولية " كل 1 ملغ بنسلين G يعادل 1600 وحدة ، أما باقي البنسلينات فيعبر عنها بالميلغرامات .
الأشكال التجارية : PENI G - ALPHAPEN –ALSAPEN –PENICILLIN G
البنسلين V
بإضافة الأوكسجين على البنسلينG تم إنتاج البنسلين V " يعطى فموياً " .يتأثر امتصاص البنسلين V بشدة بوجود طعام في المعدة ، لذا يفضل تناوله على معدة خالية . ويقاوم التخرب بعصارة المعدة وهو: الخيار الأول في معالجة الانتانات السنية الحادة .
يفضل على البنسيلين G لأن الطريق الفموي أفضل من الطرق الخلالية في طب الأسنان
استطبابات البنسلين V
1 - الخراجات السنية .2 - التهاب اللثة التقرحي التموتي .
3 - الانتانات اللبية التي تقود لاختلاطات جهازيه وموضعية واسعة
4 - تجرثم الدم والوقاية من التهاب الشغاف.
الجرعة الدوائية للبنسلين V
فموياً : البالغون : 250-500 ملغ كل 6 ساعات.الأطفال : 250 ملغ كل 6 ساعات .
الأشكال التجارية :
شراب عيار 250 ملغ \400000وحدة دولية
مضغوطات 500000-1000000 وحدة دولية
مضغوطات ملبسة 1,500000وحدة دولية
OSPAINE –OSPENINE-PENCILLIN-PENICILLIN V- VIPEN
متى لا يكون البنسيلين V مناسباً و حتى البنسيلين G
الانتانات الناجمة عن جراثيم منتجة للبيتالاكتاماز الذي يخرب بدوره كل من البنسلين V, G و هنا يستطب إما :الكلوكساسيللين او الكواموكسيكلاف أو الإريثرومايسين أو الكليندامايسين
مركبة : البنسلين G مع كل من بروكائين ... بينـزائين . البوتاسيوم . الصوديوم
مشتركة : بنسلين G + ستربتومايسين بنسلين G + كوليستين
بنسلين G + كانامايسين
البنسلينات التركيبية(الصنعية)
يعتبر الميثيسللين أول البنسلينات المقاومة للبنسليناز ، يعطى حقناً لأنه غير مقاوم لحموضة المعدة. له عدد من الآثار الجانبية كنقص المحببات ، لذا تم استبداله بالكلوكساسيلين والفلوكلوكساسيلين الأكثر فعالية منه .يعتبر امتصاص الفلوكلوكساسيلين من الجهاز الهضمي أفضل من امتصاص الكلوكساسيلين، مما يجعله مفضلاً عنه في الإعطاء الفموي .
أمبسلين أموكساسلين
تعتبر واسعة الطيف لأن لها القدرة على اختراق الحاجز الليبيدي الموجود في جدار الجراثيم سلبية الغرام.
الأمبيسلين فعال ضد إيجابيات الغرام ، لكن فعاليته تبقى أقل مما هي عليه في البنسلين G، أما فعاليته على سلبيات الغرام فهي أكبر بكثير من البنسلين G.
يتخرب هذا الصاد بالبنسليناز و يعطى فموياً 500 ملغ كل 6 ساعات للبالغين ونصف الجرعة للأطفال دون 10 سنوات .
الحقن العضلي أو الحقن الوريدي البطيء خلال 3-5 دقائق أو بالتسريب الوريدي : البالغ : 500 ملغ كل 4-6 ساعات أما الأطفال دون ال10 سنوات : نصف جرعة البالغين
للحصول على أثر علاجي أكبر يعطى عضلياً أو وريدياً .
يعتبر الأموكسيسلين مماثلاً للأمبيسلين من حيث الخصائص لكنه يتميز أنه يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي ويكون امتصاصه كاملاً فيكون تركيزه الأعظمي في البلازما ضعف تركيز الأمبيسيلين عند إعطاء نفس الجرعة من الدوائين فموياً.
جرعة الأموكسيسلين
فموياً : بالغين 250 - 500 ملغ كل 8 ساعات . أطفال : 250 ملغ كل 6 ساعات .حقناً : بالغين : 500 ملغ كل 8 ساعات أطفال : 50-100 ملغ/كغ/يوم مقسمة على جرعات .
التسريب الوريدي : 500 ملغ كل 8 ساعات تزاد على 1 غ كل 6 ساعات في الانتانات الشديدة وفي الأطفال 50 – 100 ملغ للكغ باليوم على جرعات
الأشكال التجارية للاموكسيسللين
فيال 250 ملغ – 500ملغ – 1000 ملغ كبسول : 250 ملغ -500 ملغ
AMOLIN - AMOXYDINE
أموكساسلين مع حمض الكلافيونات
خواصه
- لايتمتع الكلافولانيك أسيد بأي فعالية مضادة للجراثيم ولكنه يثبط أنزيمات للبيتالاكتاماز مما يزيد فعالية الأموكسيسيلين .
استطباباته:
قد يكون الكو - اموكسيكلاف الخيار المفيد في الانتانات الناجمة عن الجراثيم المنتجة للبيتالاكتاماز حتى تظهر نتيجة الزرع والتحسس .
التهاب اللب والعظم القيحيين .
الخراجات .
التهاب اللثة التقرحي التموتي .
فعال ضد الجراثيم المسببة للانتانات الفموية السنية(العصوانيات bacteroides
المكورات العقدية التي اصبحت مقاومة للاموكسيسللين نتيجة إفراز للبيتالاكتاماز .
الأشكال التجارية : أموكساسلين مع حمض الكلافيونات
شراب 156مغ \ 312.5 مغ \ 457مغ
مضغوطات عيار 625 ملغ – 1000ملغ- 228,5ملغ-457ملغ
فيال 500ملغ أموكسيسيلين + 100 ملغ حمض كلا فولانيك
فيال 1000ملغ أموكسيسيلين + 200 ملغ حمض كلا فولانيك
AUGMENTA – AMOXICLAVE –AUGMENTINE – AUGMENTININE-CLAVOXIL – CLAMOX –OGMACIL - AUGMANT
الفوائد السريرية للبنسلينات
الإنتانات المسببة بالمكورات العقدية ، بالمكورات العنقودية ، المكورات الرئوية ، المكورات السحائية ، اللولبيات الشاحبة ، المكورات البنية ، الدفتيريا ، المطثية الكزازية ، وللوقاية من :الحمى الرثوية، السيلان، عند المصابين بقلة الكريات البيض ، عند المصابين بأمراض فيروسية خشية حدوث إنتان مرافق ، عند إجراء قلع سني أو جراحة عند المرضى المصابين بآفات قلبية دسامية .
التأثيرات الجانبية للبنسلين
التحسس: يعتبر البنسلين أكثر دواء مسبب للحساسية، وتتراوح الحساسية من حالة شرى بسيطة إلى صدمة تأقية . تتراوح نسبة حدوث التأق بين 0,7-10%.الإسهال: بسبب اختلال التوازن الطبيعي للعضويات في الأمعاء .
تخريش مكان الحقن .
سمية عصبية : إذا أعطي بتركيز عال .
التهاب لسان – لسان فرائي – لسان أسود أو بني – التهاب فم شديد مع ضياع المخاطية الفموية –تشقق الصوار .
يتظاهر التحسس بظهور طفح جلدي وصدمة تأقية قد تكون مميتة .
تظهر ردود الفعل التحسسية لدى 1-10 % من متناولي البنسلينات .
تضم ردود الفعل التحسسية 3 مجموعات :
رد الفعل الحاد : خلال 30 دقيقة من إعطاء الدواء .
رد الفعل المسرع : في غضون 30دقيقة -48 ساعة .
رد الفعل المتأخر : يحتاج تطوره ليومين أو أكثر ويشكل 80- 90% من ردود الفعل التحسسية
المقاومة الجرثومية للبنسلينات
يمكن لبعض الجراثيم أن تفرز البيتالاكتاماز أو البنسليناز الذي يفتح حلقة البيتالاكتام في الصاد، مما يفقده فعاليته . مثال : E . coliالنفوذية الضعيفة للصاد عبر الغلاف الخلوي مما يمنع المركب من الوصول للبروتينات الرابطة له. مثال: سلبيات الغرام.
حدوث تغير في بنية البروتينات الرابطة للبنسلين ، و بالتالي ظهور بروتينات جديدة ذات ألفة ضعيفة للارتباط بالبنسلين . و يمكن تعديل المقاومة الجرثومية تجاه الميثيسللين بهذه الطريقة.
البنسلينات المقاومة للبنسليناز :
يخصص استخدام الكلوكزاسيلين cloxacillin والفلوكلوكساسيلين flucloxacillin لمعالجة الانتانات الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية staphylococcus aureus ولكن نظرا لضالة نسبة وجود هذه الجراثيم بين الجراثيم المعزولة المسببة الانتانات السنية (أقل من 1%) فانه لا حاجة لاستخدامها في طب الاسنان.
الجرعة في حال الاستخدام:
الكلوكساسيللين CLOXACILLIN 500 Mg كل 6 ساعات
الفلوكلوكساسيللين :FLUCLOXACILLIN 250 - 500 Mg كل 6 ساعات
الى هنا نصل لختام موضوعنا على مدونة عنوان طبي عن البنسلينات و انواعها و أستطباباتها و آثارها الجانبية الى جانب الجرعة الدوائية
لاتنسى مشاركة الموضوع على مواقع التواصل الاجتماعي
تعليقات
إرسال تعليق